Сравнить Левитра и Сиалис : описания

Быстродействующие для потенции

Быстродействующие для потенции

1000

1180 р./шт

BAYER PHARMA AG (Германия)

ELI LILLY VOSTOK S.A. (Швейцария)

Да

Да

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением "20" на одной стороне и фирменным байеровским крестом - с другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидные, с обозначением "С 20" на одной стороне.

7/10

8/10

Перед назначением препарата пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.

Нет информации.

Нет информации.

До назначения препарата Левитра® (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5. У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Варденафила гидрохлорида тригидрат - 23.705 мг, что соответствует содержанию варденафила 20 мг /1 таб.

Тадалафил - 20 мг /1 таб.

Кросповидон - 8.85 мг, магния стеарат - 1.77 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 141.797 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 885 мкг. Состав оболочки: макрогол 400 - 1.128 мг, гипромеллоза - 3.385 мг, титана диоксид - 925 мкг, железа оксид желтый - 188 мкг, железа оксид красный - 15 мкг.

лактозы моногидрат - 245.195 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 8.05 мг, кроскармеллоза натрия - 22.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.5 мг, магния стеарат - 0.875 мг, натрия лаурилсульфат - 0.98 мг. Состав пленочной оболочки: Opadry II желтый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид желтый) - 14 мг.

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Всасывание: После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак Cmax в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем - через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и Cmax в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе. Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг - 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия - 8-12 ч. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, время достижения Cmax, AUC) не изменяются. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax до 60 мин, а Cmax в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC.

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Метаболизм: Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

Распределение: Средний Vd варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Выведение: Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник - 91-95%, в меньшей степени почками - 2-6%. Имеются данные об исследовании фармакокинетики в особых клинических случаях.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%). У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Нарушения эрекции.

Одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; комбинация с ингибиторами ВИЧ-протеаз, такими как индинавир или ритонавир; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 16 лет. С осторожностью следует применять у пациентов с врожденным удлинением интервала QT, с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), тяжелым нарушением функции печени, заболеванием почек в терминальной стадии, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.), недавно перенесенным инсультом и инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит), со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом.

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу. С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин). На фоне лечения тадалфилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью. С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью. На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось. Не рекомендуется применять тадалафила в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Препарат у женщин не применяется.

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Начальная рекомендуемая доза составляет 10 мг за 25-60 мин до сексуального контакта. Можно принимать также в период от 4-5 ч до 25 мин до сексуальной активности. Максимальная частота приема - 1 раз/сут. Для достижения эффективности необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи.

Коррекции режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется. У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг. У пациентов с незначительно выраженными и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема - 1 раз/сут.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Симптомы: известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг 1 раз/сут и 40 мг 1 раз/сут в течение более 4 недель без развития серьезных побочных реакций. Однако, в то же время, при применении в дозе 40 мг 2 раза/сут наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную систему. Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥10% - головная боль; ≥1% - головокружение; ≥0.1%-<1% - сонливость; ≥0.01%-<0.1% - тревога, обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥10% - приливы (периодическое внезапное покраснение лица, ощущение жара); ≥0.1%-<1% - повышение АД, снижение АД, ортостатическая гипотензия; ≥0.01%-<0.1% - стенокардия, ишемия миокарда. Со стороны пищеварительной системы: ≥1%-<10% - диспепсия, тошнота; ≥0.1%-<1% - изменение функциональных тестов печени (повышение АЛТ, АСТ, ГГТП). Со стороны дыхательной системы: ≥1%-<10% - застойная гиперемия слизистой оболочки носа (отек слизистой, ринит, ринорея); ≥0.1%-<1% - одышка, носовое кровотечение; ≥0.01%-<0.1% - отек гортани. Со стороны органа зрения: ≥0.1%-<1% - повышенное слезоотделение, нарушения зрения (яркости зрения); ≥0.01%-<0.1% - повышение внутриглазного давления. Дерматологические реакции: ≥0.1%-<1% - отек лица, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: ≥0.1%-<1% - миалгия, боль в спине, повышение КФК; ≥0.01%-<0.1% - повышение мышечного тонуса. Со стороны половой системы: >0.01%-<0.1% - удлинение эрекции или болезненная эрекция, приапизм. Прочие: ≥0.01%-<0.1% - реакции повышенной чувствительности. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития передней ишемической невропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения, включая стойкую утрату зрения, связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска для развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ5, или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или с комбинацией этих факторов, или с другими причинами. Сообщается о случаях нарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и Левитры. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторов ФДЭ5, или с сопутствующими сосудистыми факторами риска, или с другими причинами.

Наиболее часто: головная боль, диспепсия. Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу. Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение. Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

Полный список описанного взаимодействия с другими препаратами тут - https://yandex.ru/health/pills/product/levitra-3050#lekarstvennoe-vzaimodejstvie.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила. При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC. Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.