Сравнить Гидроксихлорохин и Мефлохин : описания

Противомалярийные и иммунодепрессивные

Противомалярийные и иммунодепрессивные

500-700 р.

700-850 р.

500

700

НПЦ ФАРМЗАЩИТА ФГУП ФМБА России (Россия)

Да

Да

Гидроксихлорохин — противомалярийный препарат, производное 4-аминохинолина. Оказывает также умеренное иммуносупрессивное, специфическое и неспецифическое противовоспалительное действие при аутоиммунных заболеваниях.

Лекарство, используемое для профилактики или лечения малярии.

8/10

9/10

Нет информации.

Перед началом терапии, а также в процессе систематического приема необходимо не реже 1 раза в 6 мес проводить офтальмологическое обследование.

Поскольку мефлохин имеет длительный период полувыведения (в среднем 21 сут) побочные эффекты могут сохраняться в течение нескольких недель после приема последней дозы.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Противопоказание для профилактики малярии - тяжелые заболевания печени. С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

гидроксихлорохина сульфат - 200 мг

мефлохина гидрохлорида - 274.09 мг / 1 таб. (что соответствует содержанию мефлохина основания - 250 мг)

кальция гидрофосфата дигидрат - 99.86 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) - 126.79 мг, гипромеллоза - 24.25 мг, кроскармеллоза натрия - 19.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 4.85 мг, магния стеарат - 4.85 мг.

целлюлоза микрокристаллическая - 193.41 мг, повидон К-25 - 25 мг, кросповидон - 2.5 мг, магния стеарат - 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.5 мг.

Противомалярийное средство. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Кроме того, гидроксихлорохин оказывает терапевтическое действие при некоторых диффузных заболеваниях соединительной ткани.

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и другим препаратам. Однако некоторые штаммы обладают естественной устойчивостью к мефлохину.

Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффективность гидроксихлорохина связана с его способностью изменять активность ряда ферментов (в т.ч. фосфолипаза, НАДФ-цитохром C-редуктаза, холинэстераза, протеаза, гидролаза), стабилизировать мембраны лизосом, угнетать образование простагландинов, тормозить хемотаксис и фагоцитоз, оказывать влияние на продукцию интерлейкина-1.

Обладает иммунодепрессивной и некоторой противовоспалительной активностью.

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м или п/к введения также быстро всасывается из места инъекции.

После приема внутрь мефлохин хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Очень медленно выводится с мочой из организма.

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T1/2 длительный, в среднем 21 сут, однако мефлохин может определяться в крови в субтерапевтических концентрациях в течение нескольких месяцев после окончания лечения. В небольших дозах выводится с мочой. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что мефлохин выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и калом.

Распределяется в тканях организма. Накапливается в высоких концентрациях в почках, печени, легких, селезенке, а также в меланин-содержащих клетках глаз и кожи.

Cmax мефлохина в плазме крови и времени ее достижения характеризуются значительной интраиндивидуальной вариабельностью. Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Высокая концентрация отмечается в эритроцитах.

Малярия;

Профилактика и лечение малярии.

ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и СКВ, заболевания кожи, вызванные или усугубленные солнечным светом.

Ретинопатия, кератопатия, нарушения функции зрения, повышенная чувствительность к гидроксихлорохину.

Для профилактики малярии: психические заболевания (включая депрессию); заболевания, сопровождающиеся судорогами; тяжелые заболевания печени. Для лечения и профилактики: повышенная чувствительность к мефлохину.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях ЖКТ, неврологических нарушениях, при нарушениях кроветворения, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к хинину.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек, нарушениями сердечной проводимости, с порфирией.

Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Следует избегать применения мефлохина при беременности. Однако полагают, что в регионах, где выявлен устойчивый к хлорохину Plasmodium falciparum, мефлохин можно применять для профилактики малярии с 4 месяца беременности. Женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции в период лечения мефлохином, а также в течение 3 месяцев после приема его последней дозы. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения мефлохина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных показано тератогенное действие мефлохина.

Применяют у детей по показаниям.

Информация уточняется...

При приеме внутрь взрослым на курс - 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый прием 800 мг, затем через 6-8 ч - 400 мг; на 2-й и 3-й дни - по 400 мг в один прием.

С лечебной целью применяют однократно: взрослым в дозе 1.25-1.5 г, детям - 25 мг/кг массы тела.

Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.

С профилактической целью применяют у взрослых в дозе 250 мг 1 раз в неделю, у детей дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Первую профилактическую дозу мефлохина следует принимать за 1 неделю до поездки в эндемичный район, после отъезда из эндемичного района прием мефлохина продолжают еще 4 недели.

В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400-600 мг в несколько приемов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены.

Информация уточняется...

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе. Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия. Cо стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения. Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос. Прочие: отложение пигмента в роговице.

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - тошнота, рвота, диарея, боли животе, потеря аппетита, головокружение, головная боль; редко - нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто - головокружение, головная боль, нарушение чувства равновесия, сонливость, нарушения сна (в т.ч. бессонница и патологические сновидения); возможны невропатии, тремор, атаксия, зрительные нарушения, тиннит, судороги, тревога, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, паническая атака, эмоциональная нестабильность, агрессия, ажитация, острые психозы. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница; в единичных случаях - многоформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона. Дерматологические реакции: выпадение волос. Прочие: мышечная слабость, миалгия. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия, негативные изменения ЭКГ; в отдельных случаях - AV-блокада.

При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу. Необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, побочное действие которых связано с влиянием на орган зрения и кожу.

При одновременном применении мефлохина с хлорохином и хинином повышается риск развития судорог. При одновременном применении мефлохина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами дигиталиса повышается риск кардиотоксического действия.

Хранить в недоступном для детей месте.