Сравнить Сироп Блогир-3 и Сироп Кларитин : описания

Антигистаминные капли

Антигистаминные капли

350-500 р.

250-350 р.

400

250

BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics d.d. (Хорватия)

БАЙЕР АО (Россия)

Нет

Нет

Сироп от аллергии нового поколения на основе дезлоратадина. Допустим детям с 2 лет - после посещения врача.

Относительно доступное и качественное средство от аллергии для детей возрастом от 2 лет.

9/10

8/10

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Не выявлено отрицательного действия препарата Кларитин® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме препарата Кларитин®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Считается современным и относительно безопасным средством.

Прием препарата Кларитин® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день. Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

дезлоратадин - 0.5 мг / 1 мл

лоратадин - 1 мг / 1 мл

пропиленгликоль - 150 мг, сорбитол - 150 мг, гипромеллоза - 3.5 мг, сукралоза - 2 мг, натрия цитрат - 1.26 мг, ароматизатор тутти-фрутти (ароматизирующие вещества, пропиленгликоль E1520) - 0.75 мг, лимонная кислота - 0.5 мг, вода - q.s.

пропиленгликоль - 100 мг, глицерол - 100 мг, лимонной кислоты моногидрат - 9.6 мг (или лимонная кислота безводная - 8.78 мг), натрия бензоат - 1 мг, сахароза (гранулированная) - 600 мг, ароматизатор искусственный (персиковый) - 2.5 мг, вода очищенная - q.s. до 1 мл.

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.

Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.

Всасывание: После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax лоратадина в плазме крови - 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Тmax лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Cmax лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Выведение: Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. T1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина - от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч).

Распределение: Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит - в умеренной степени - 73-76%. Метаболизм: Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени - CYP2D6.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы. T1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч). У пациентов с хроническими заболеваниями почек Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Сезонный аллергический ринит;

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);

хроническая идиопатическая крапивница.

хроническая идиопатическая крапивница;

кожные заболевания аллергического происхождения.

Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Возраст до 2 лет (для сиропа); период лактации (грудного вскармливания); редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) - в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток; дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.

Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение препарата Кларитин® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток). Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин® в форме сиропа.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Со стороны нервной системы: головная боль, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит. Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.

В клинических исследованиях. В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших препарат Кларитин®, более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%). Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет - головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых - головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%). Со стороны пищеварительной системы: у взрослых - повышение аппетита (0.5%). В постмаркетинговом периоде: Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость. Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени. Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия. Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) - алопеция.

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты этанола.

Кларитин® не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС. При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток - 4 года, сиропа - 3 года.