Тамифлю: описание

Тамифлю
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, корпус серого цвета, непрозрачный, крышечка светло-желтого цвета, непрозрачная; с надписью "ROCHE" (на корпусе) и "75 mg" (на крышечке) светло-синего цвета; содержимое капсул - порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Категория на сайте:
Таблетки/капсулы от гриппа
Аналоги
3.6/5
Рейтинг
  реально помогает
  помогает большинству людей
  новый качественный препарат
  есть отрицательные отзывы об эффективности
  высокая цена
  детям нельзя применять
Самолечение опасно! Перед приемом проконсультируйтесь со специалистом!

Общие параметры

Цена от
1000
Производитель
F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)
Рецептурный (да/нет)
Да
Описание
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, корпус серого цвета, непрозрачный, крышечка светло-желтого цвета, непрозрачная; с надписью "ROCHE" (на корпусе) и "75 mg" (на крышечке) светло-синего цвета; содержимое капсул - порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Особые указания
У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю® с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю® в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю®. Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих Тамифлю®, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты. Рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

Действующие вещества

-
Осельтамивира фосфат - 98.5 мг, что соответствует содержанию осельтамивира - 75 мг.
Вспомогательные вещества
Крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат. Состав оболочки капсулы: корпус - желатин, краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171); крышечка - желатин, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171).

Фармакологическое действие

-
Механизм действия. Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) - эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IС50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IС50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.
-
Клиническая эффективность. В проведенных исследованиях Тамифлю® не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
-
Исследования естественной гриппозной инфекции. В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю® не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов - вирусом гриппа В. Тамифлю® значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю®, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний Тамифлю® снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю® вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой "вирусные титры-время".

Фармакокинетика

-
Всасывание. Осельтамивир легко всасывается из ЖКТ и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства, время достижения Cmax составляет 2-3 ч. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
-
Метаболизм. Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
-
Распределение. Vd активного метаболита - 23 л. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы - 3%. Связывание пролекарства с белками плазмы - 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенного лекарственного взаимодействия.
-
Выведение. Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. T1/2 активного метаболита 6-10 ч.

Показания

-
лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
-
профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);
-
профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата; терминальная стадия почечной недостаточности (КК<10 мл/мин); тяжелая почечная недостаточность; детский возраст до 1 года, С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период грудного вскармливания. Применение при
При кормлении грудью и беременным
Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов.
Применение детям
Тамифлю® в данной лекарственной форме не следует назначать детям в возрасте до 1 года.

Дозировка и взаимодействия

Дозировка
Принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды. Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю® в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь.
Стандартный режим дозирования. Лечение. Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут с момента развития симптомов заболевания.
Методика применения
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше - по 75 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте 8 лет и старше, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза/сут. Детям в возрасте от 1 года до 8 лет рекомендуется Тамифлю® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг (для детей старше 2 лет). Для определения рекомендованного режима дозирования смотрите инструкции по медицинскому применению Тамифлю®: порошка для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсул 30 и 45 мг. Возможно приготовление суспензии ex tempore с использованием капсул 75 мг (см. подразделе "Приготовление суспензии ex tempore").
Передозировка
В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении Тамифлю® не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе "Побочное действие".
Побочные действия
В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные HP в большинстве случаев не требовали отмены препарата.
Взаимодействие с другими препаратами
Клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно по данным фармакологических и фармакокинетических исследований. Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном находящихся в печени. Лекарственное взаимодействие, обусловленное конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлено. Низкая степень связывания осельтамивира и его активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками. Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 7 лет.
Все указанные параметры взяты из открытых источников, и со временем могут терять свою актуальность – в силу устаревания информации. Актуальные данные уточняйте на официальных сайтах, из печатных инструкций и справочников.

Отзывы

Отзывов и комментариев пока нет. Вы можете быть первым

    Добавить отзыв

    Наверх